La Metformina es un fármaco antidiabético oral de la familia de las biguanidas considerado actualmente agente terapéutico de primera elección, junto con la dieta y el ejercicio, en pacientes con Diabetes Mellitus tipo 2.
Mejora la resistencia insulínica que existe en los tejidos periféricos (hígado, músculo esquelético y tejido adiposo) disminuyendo la producción de glucosa por el hígado (neoglucogénesis y glucogenolisis) y aumentando la captación del azúcar por las células del organismo.
La metformina mejora los niveles de azúcar en sangre durante las 24 horas y baja hasta un 2 % los niveles de Hemoglobina glicosilada (HbA1c) sin riesgo de que se produzcan hipoglucemias.
También actúa sobre el metabolismo de las grasas disminuyendo el colesterol total, las lipoproteínas de baja densidad y los triglicéridos circulantes en sangre.
Facilita la pérdida de peso a expensas del tejido adiposo sin disminuir la masa muscular.

Los más frecuentemente referidos son los síntomas gastrointestinales como la diarrea, y en ocasiones, náuseas, vómitos y dolor abdominal. Estos efectos varían según la dosis de fármaco utilizada por lo que se recomienda una dosis baja de inicio y un aumento paulatino según necesidades y tolerancia. Además en muchos pacientes los efectos son transitorios.
Puede asociarse a gusto metálico y a malabsorción de vitamina B12.
Un efecto muy raro aunque grave es la aparición de acidosis láctica.
- Insuficiencia renal: Valores de Creatinina de 1.4 mg/dl en mujeres y de 1.5 mg/dl en varones o filtrado glomerular por debajo del 50 %.
- Insuficiencia cardíaca: Fracción de eyección menor al 50%.
- Insuficiencia hepática.
- Insuficiencia respiratoria.
- Embarazo y lactancia.
Comprimidos de 850 mg y 1000 mg que se toman durante o después de las comidas, hasta un máximo de 3 gramos diarios en adultos.
En la actualidad existen múltiples fórmulas que la combinan con otros antidiabéticos orales y se puede utilizar también en pacientes insulinizados.