GLUTETIMIDA

HONGOS

Los sedantes son sustancias que deprimen la actividad del Sistema Nervioso Central. Se les conoce también como tranquilizantes o inductores del sueño.

Los sedantes se dividen en: Barbitúricosno barbitúricos y benzodiazepinas.

Los barbitúricos son sustancias hipnóticas que en dosis mínimas tranquilizan o sedan a los pacientes. Producen dependencia física y psicológica, dentro de ellas tenemos el fenobarbital, amobarbital etc. ; la medicina los utiliza para fines terapéuticos. Los no barbitúricos son el Meprobamato, glutetimida, hidrato de cloral etc. Las benzodiazepinas son el Diazepan y sus variantes.

Antecedentes históricos

En 1853 se introdujo la primera sustancia específicamente como sedante y poco después como hipnótico: el ion  bromuro. Sin embargo, hasta 1900 el sedante hipnótico más utilizado fue el hidrato de cloral. Ello cambiaría cuando empezaron a comercializarse los primeros barbitúricos: barbifonal (1903), y el fenobarbital (1912). Aunque la primera molécula barbitúrica derivada de la urea se había sintetizado en 1863, el barbital, se descubrió en 1888 y comenzó a utilizarse clínicamente en 1903 bajo el nombre de Veronal. Su inusitado éxito propició la síntesis de más de 2000 derivados, 50 de los cuales fueron aprobados para su empleo clínico, aunque la mayoría han caído en desuso.

En 1955 el doctor Berger reportó que la mefemesina tenía efectos tranquilizantes además de sus ya conocidos efectos como relajante muscular. A raíz de ello se introdujo el meprobamato, un fármaco con efectos más prolongados y con mayor margen de seguridad, cuyo uso médico se aprobó en 1957. Durante la misma época un químico polaco llamado L. Stenbach estudiaba las propiedades farmacológicas de las benzodiacepinas y pudo demostrar que una de ellas, el clorodiazepóxido presentaba efectos sedantes más pronunciados que los del meprobamato. Durante los siguientes años llegaron a sintetizarse cerca de 3000 benzodiacepinas, de las cuales se aprobaron alrededor de 120 y más de 30 continúan usándose en la actualidad. A este grupo de drogas también se les llama ansiolíticos debido a su capacidad para reducir la ansiedad.

Los hipnóticos sedantes se comercializan en cápsulas, tabletas, píldoras, pastillas o grageas:

 

Los hipnóticos sedantes constituyen un grupo heterogéneo de fármacos que difieren en su estructura y sin embargo, tienen efectos muy similares.

La fórmula estructural de algunos de ellos se ofrecen a continuación :

 

 

FARMACOLOGÍA

Mecanismo de acción y formas de empleo

Los sedantes hipnóticos se administran por vía oral o intravenosa. Deprimen el SNC de manera no selectiva (a excepción de las benzodiacepinas que deprimen básicamente el sistema límbico) y dependiendo de la dosis, producen diferentes efectos. Dosis bajas disminuyen la intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad sin mermar ostensiblemente la percepción sensorial y el estado de alerta; dosis medias provocan calma o somnolencia (sedación); dosis altas, sueño (hipnosis farmacológica); y dosis mayores, inconsciencia, anestesia quirúrgica, coma y depresión fatal en las funciones respiratoria y cardiaca.

Usos terapéuticos

La metacualona y las benzodiacepinas se emplean en el tratamiento de neurosis, sobre todo en casos de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, estados depresivos con tensión, trastornos emocionales, síndromes de abstinencia producidos por alcohol y barbitúricos y en el control de algunas formas de epilepsia. Los barbitúricos de acción ultracorta se utilizan en anestesia, los de acción corta y media se usan como somníferos, mientras que los de acción larga se utilizan en tratamientos contra la epilepsia. Otras drogas empleadas para producir sueño que suelen administrarse a pacientes que no toleran las benzodiacepinas o los barbitúricos son el hidrato de cloral y el meprobamato.

Efectos psicológicos y fisiológicos

Los efectos sedantes de estos psicofármacos inician con un ligero trastorno de la atención y la capacidad de concentración. Disminuyen la ansiedad y la depresión al tiempo que desinhiben. Conforme avanza el estado sedante, el individuo se vuelve menos capaz de realizar actividades mentales o motoras; los movimientos se hacen cada vez más torpes y se vuelve difícil caminar o mantenerse en pie ya que la velocidad de reacción y la coordinación muscular se afectan de modo progresivo debido al deterioro de la conciencia de vigilia. Pueden producir distintos grados de amnesia al bloquear la transferencia de información desde la memoria inmediata a la de largo plazo. Según Escohotado, los sedantes hipnóticos amortiguan la actividad psíquica, creando una analgesia de tipo intelectual llamada ataraxia o «tranquilidad moral», al disminuir el ritmo de reacción e ideación. Según Brailowski:

Todos estos agentes pueden producir un estado de excitación transitoria por depresión de sistemas inhibitorios.  Las características de esta excitación dependerán de la dosis, la personalidad del sujeto y el entorno… El sueño producido por los barbitúricos es cualitativamente similar al producido por las benzodiacepinas: acortamiento de la latencia para iniciar el sueño, aumento en su duración (para los agentes de acción intermedia o larga…), disminución de la fase de movimientos oculares rápidos (MOR) y «rebote» al suspender su administración. También puede presentarse una sensación de «cruda» o resaca al día siguiente, con  reflejos lentos  y somnolencia.

Las benzodiacepinas, aunque son menos tóxicas que los barbitúricos, provocan desinhibición, ataraxia, disartria y errores en el rendimiento. Todos los sedantes hipnóticos producen efectos clínicos acumulativos (con la repetición de la dosis), sinergismo aditivo o supraditivo (cuando se administran con otra clase de sedantes o alcohol) y residuales (después de la terminación del tratamiento). A largo plazo lesionan las funciones sexuales. Además, los barbitúricos son fármacos muy duros para el hígado y el riñón, lesionan el cerebelo, producen erupciones cutáneas, dolores articulares, neuralgias, caídas de tensión, estreñimiento y tendencia al colapso cardiaco. Es importante destacar que no se debe conducir o manejar maquinaria bajo los efectos de este tipo de fármacos.

Potencial de dependencia

Los sedantes hipnóticos tienen un alto potencial de tolerancia y adictividad tanto física como psíquica. A los pocos meses de administraciones altas de benzodiacepinas, el síndrome de abstinencia se manifiesta en deformaciones perceptuales, desmayos e hiperreactividad a estímulos externos con convulsiones hasta el decimosegundo día de la supresión. En el caso de los barbitúricos, los síndromes de abstinencia son más graves, de hecho son semejantes en morbilidad y mortalidad a la abstinencia de alcohol en dipsómanos. La suspensión súbita de barbitúricos puede producir ataques epilépticos graves e incluso mortales, aunque como se desasimilan de modo lento, la reacción de retirada puede producirse una o dos semanas después de la interrupción. La aparición de la tolerancia no hace retroceder los límites de las dosis letales y al ir en aumento las tomas va reduciéndose el margen de seguridad para el usuario. Para que se desencadene el síndrome de abstinencia bastan cuatro semanas de usar a diario dosis altas y seis con dosis medias. Entre sus síntomas se encuentran: inquietud, nerviosismo constante, temblores, debilidad, náuseas y vómito. Estos síntomas son progresivos y llegan a ser más graves que los producidos por opiáceos, suscitando un cuadro de delirium tremens con crisis epilépticas cuyo desenlace es muchas veces mortal

La combinación de sedantes con alcohol provoca accidentes en las personas usuarias; «shocks nerviosos» y hasta la muerte.

El uso y abuso de los sedantes no resuelve los problemas, angustias o los conflictos de convivencia de las personas en una sociedad.

Deja una respuesta

Tu dirección de correo electrónico no será publicada. Los campos obligatorios están marcados con *