Esomeprazol

El esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones (nombres de marca SomprazZoleri , Nexium , Lucen , Esopral ; Axagon en Italia, Nexiam en Bélgica y Sudáfrica), desarrollado y comercializado por AstraZeneca que se utiliza en el tratamiento de la dispepsia , úlcera péptica (PUD) , enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE / reflujo gastroesofágico ) y el síndrome de Zollinger-Ellison.Esomeprazol es el» S» de omeprazol (comercializado como Losec / Prilosec), y AstraZeneca afirma mejorado la eficacia de este producto solo enantiómero sobre la mezcla racémica de omeprazol. Sin embargo, esta mayor eficacia se ha disputado, con algunos afirmando que no ofrece ningún beneficio de su antigua forma.

El esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que reduce la secreción de ácido gástrico a través de la inhibición de la H + / K + -ATPasa en las células parietales gástricas. Al inhibir el funcionamiento de esta enzima, el fármaco previene la formación de ácido gástrico.

Dosis únicas orales de 20 a 40 mg generalmente dan lugar a concentraciones plasmáticas máximas de esomeprazol de 0.5-1.0 mg / L dentro de 1-4 horas, pero después de varios días de una única administración diaria estos niveles pueden aumentar en un 50%. Una infusión intravenosa de 30 minutos una dosis similar por lo general produce niveles plasmáticos máximos del orden de 1-3 mg / L. El fármaco se elimina rápidamente del cuerpo, en gran medida por la excreción urinaria de farmacológicamente inactivos- metabolitos tales como 5-hydroxymethylesomeprazole y 5 carboxyesomeprazole-. Esomeprazol y sus metabolitos son analíticamente indistinguible de omeprazol y los metabolitos de omeprazol correspondientes a menos que se emplean técnicas quirales.

Ha habido cierta controversia acerca de la conducta de AstraZeneca en la creación, las patentes y la comercialización de la droga. Omeprazol exitoso predecesor Esomeprazol es una mezcla de los dos con imagen de espejo moléculas (esomeprazol que es el enantiómero S y R omeprazol-), y que la empresa estaba tratando de «evergreen» su patente por patentar el esomeprazol pura y comercializando agresivamente a los médicos que es más efectiva que la mezcla, afirmando que el omeprazol no tiene efectos beneficiosos en el paciente. Sin embargo, en el medio ácido de las células parietales tanto esomeprazol y omeprazol se convierten en el mismo fármaco activo que detiene la producción de ácido gástrico.

Dr. Marcia Angell, ex editor en jefe de la revista New England Journal of Medicine, habló en Harvard Medical School para una revista alemana el 16 de agosto de 2007 y acusado de científicos de AstraZeneca engañosamente doctoring sus estudios comparativos tales que la diferencia de Omeprazol haría se vean más grandes, proporcionando una ventaja de marketing. Para obtener más información, consulte el artículo de AstraZeneca.

Thomas A. Scully, director de los Centros Federales para Servicios de Medicare y Medicaid también criticó AstraZeneca para su comercialización agresiva de Nexium. En una conferencia de la American Medical Association se fue tan lejos como para sugerir que Astra estaba usando la nueva droga para los consumidores sobrecarga y compañías de seguros. «Deberías estar avergonzado si le prescriba Nexium», afirmó, «porque está atornillado a sus pacientes y que está atornillando los contribuyentes».

Un estudio patrocinado por AstraZeneca demostró que 40 mg de esomeprazol proporcionó un control más efectivo que el ácido 40 mg de omeprazol.

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