DEPARTAMENTO DE QUÍMICA MÉDICA

El objetivo principal del Departamento de Química Medicinal es descubrir nuevos compuestos anticancerígenos, optimizar su actividad biológica, selectividad, seguridad y propiedades preclínicos, creando así un producto de alto valor para el desarrollo clínico.

Para el proyecto de PI3K, hemos identificado una serie de inhibidores de PI3K seleccionados con buena actividad bioquímica / celular y un perfil de selectividad limpia en comparación con otras quinasas. Estos compuestos han demostrado una buena PK / PD de correlación después de la administración oral y la eficacia in vivo de xenoinjerto de tumor y de varios modelos transgénicos que es comparable, o incluso mejor, para otros compuestos de referencia objeto de la investigación clínica.

En cuanto al proyecto de inhibidor de la PIM, que se encuentran en un avanzado «éxito para liderar» la fase para la serie de productos químicos varios. Hemos obtenido los compuestos altamente potentes y selectivos frente a un panel de 24 quinasas identificadas y representativas ADME cuestiones relacionadas que deben ser optimizados en la siguiente fase del proceso. Nuestra prioridad es la selección de varios compuestos y promoverlos para estudios in vivo, para llegar a una prueba de concepto para este objetivo. En colaboración con Guillermo Montoya, del Grupo de Cristalografía de Macromoléculas del CNIO, que generó la información cristalográfica y estructural en la ETP y varios compuestos de referencia en relación con el bolsillo de unión del ATP de PIM1.

CDK8 es otro objetivo en la exitosa identificación / generación de fase. Se llevó a cabo una campaña de HTS y obtuvo varios éxitos, proporcionando la Propiedad Intelectual (IP) con escasa diversidad en el espacio químico (no-libre posición de IP), así como la IP de espacio libre (una situación libre de IP). Estos resultados están actualmente bajo análisis por los químicos medicinales.

El proyecto de la inhibición de ATR es el resultado de un proyecto de colaboración con Óscar Fernández-Capetillo en el Grupo de Inestabilidad Genómica del CNIO. Óscar ha desarrollado el ensayo celular para el proyecto y ha llevado a cabo una campaña de detección sistemática mediante varios compuestos seleccionados de nuestra biblioteca. Un programa centrado Química Medicinal se inició la detección de un número de visitas en el rango nanomolar baja.

También hemos establecido colaboraciones con otros grupos del CNIO, entre ellos Manuel Serrano Grupo de Supresión Tumoral para la selección de los inhibidores de PI3K de propiedad y su aplicación potencial como componds antienvejecimiento y anti-obesidad. Este trabajo ha conducido a la presentación de una solicitud conjunta de una patente.

2 comentarios en “DEPARTAMENTO DE QUÍMICA MÉDICA

  1. I was recommended this website by means of my cousin. I am no
    longer positive whether or not this post is written by means
    of him as no one else understand such distinct about my trouble.
    You are wonderful! Thank you!

Deja una respuesta

Tu dirección de correo electrónico no será publicada. Los campos obligatorios están marcados con *