Bifosfonatos

En farmacología, bifosfonatos (también llamado difosfonatos) son una clase de fármacos que previenen la pérdida de masa ósea, se usa para tratar la osteoporosis y enfermedades similares.

El hueso tiene rotación constante, y se mantiene en equilibrio (homeostasis) por los osteoblastos y osteoclastos del hueso creando digerir huesos. Los bisfosfonatos inhiben la digestión de hueso por los osteoclastos.

Los osteoclastos también tienen rotación constante y normalmente se destruyen por apoptosis, una forma de suicidio celular. Los bisfosfonatos estimular osteoclastos a experimentar apoptosis.

Los usos de los bifosfonatos incluyen la prevención y el tratamiento de la osteoporosis, osteítis deformante (» enfermedad de Paget del hueso «), hueso metástasis (con o sin hipercalcemia), mieloma múltiple , primaria hiperparatiroidismo , la osteogénesis imperfecta y otras condiciones que presentan fragilidad ósea.

Los bifosfonatos se desarrollaron en el siglo 19, pero se investigaron por primera vez en la década de 1960 para su uso en los trastornos de los huesos metabolismo .

Su uso no médico fue para ablandar el agua en sistemas de riego utilizados en campos de naranjos. La razón inicial para su uso en seres humanos era su potencial en la prevención de la disolución de hidroxiapatita, el mineral ósea principal, así detener la pérdida de hueso.

Sólo en la década de 1990 era su verdadero mecanismo de acción demostrado con el lanzamiento inicial de Fosamax (alendronato) por Merck.

Todos los medicamentos con bisfosfonatos compartir un PCP común «columna vertebral»:

Los dos PO 3 (fosfonato) de grupos unidos covalentemente al carbono determinar tanto el nombre de «bis fosfo»» nate» y la función de los fármacos.

La larga cadena lateral»» determina las propiedades químicas, el modo de acción y la fuerza de los bisfosfonatos. El corto» de la cadena lateral «, a menudo llamado el» gancho «, principalmente influye en las propiedades químicas y farmacocinética.

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